ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Loperamide

АТ код: A07DA03

Форма випуску: Капсули по 2 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах у коробці, № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Симптоматичні засоби для лікування діареї

Показання: Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Лоперамід можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показання період лікування має становити 2 доби. Але у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно припинити до з’ясування причини цього явища.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6599/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини:  лактози моногідрат, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Капсули.

Тверді желатинові капсули з корпусом темно-червоного кольору та кришечкою чорного кольору або з корпусом білого та кришечкою жовтого, зеленого або блакитного кольорів, з напівсферичними кінцями; вміст капсули – порошок білого кольору.

 

Назва і місцезнаходження виробника. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу», Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

 

Фармакотерапевтична група. Препарати, що пригнічують перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинiв, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, чинить антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації.

Лоперамід є високо специфічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об'ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї.

Період напіввиведення Лопераміду гідрохлориду у людини в середньому становить 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Зв’язування з протеїнами плазми становить
95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

 

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Лоперамід можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показання період лікування має становити 2 доби. Але у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно припинити до з’ясування причини цього явища.

 

Протипоказання.

Лопераміду гідрохлорид протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Лоперамід не застосовують для первинної терапії пацієнтів з:

-         гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та  підвищеною температурою тіла;

-         гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

-         бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter;

-         порушеннями функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, тому що це може призвести до відносного передозування.

Необхідно негайно припинити прийом Лопераміду гідрохлориду, якщо розвивається запор, здуття живота, часткова кишкова непрохідність, а також дивертикульоз, мегаколон, токсичний мегаколон.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Лікування діареї має симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то у разi можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам iз синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Лопераміду гідрохлорид при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Iснують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційним колітом як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лоперамідом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Лопераміду гідрохлорид слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнтам із порушенням функції печінки слiд перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи (ЦНС).

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції його не можна застосовувати.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про те, що лоперамід має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його у період вагітності, особливо протягом I триместру, слід переконатися, що очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Даних про проникнення лопераміду у материнське молоко недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена у грудному молоці, прийом лопераміду у перiод годування груддю рекомендується припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лоперамід не впливає на швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Лоперамід не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівня рідини та електролітів. У дітей цю втрату бажано компенсувати  призначенням замісної терапії парентерально або перорально.

Дорослим і дітям старше 6 років.

Гостра діарея:

початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому – 1 капсула (2 мг) після кожного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея:

початкова доза для дорослих – 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей – 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючий дозі 1-6 капсул (2–12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 капсул (16 мг); для дітей вона має бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Лопераміду гідрохлориду слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застосування при порушеннях функції нирок.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам необхідно призначати Лопераміду гідрохлорид з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

 

Передозування.

Симптоми.

Може виникати пригнічення ЦНС: ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання; затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на ЦНС у зв’язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування.

Як антидот використовують налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за дiю налоксону (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше       48 годин, також проводять симптоматичну терапію (промивання шлунка, застосування активованого вугілля).

 

Побічні ефекти.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, пiдвищена втомлюваність, запаморочення, сонливість або безсоння, пригнiчення/втрата свiдомостi, судоми, тремор.

Порушення з боку травної системи: часто – нудота, запор, спазми та колiки у животi; рідко – диспепсiя, блювання, ілеус, метеоризм, сухість у роті; дуже рідко – паралiтична кишкова непрохідність, прискорене утворення токсичного мегаколону.

Порушення з боку нирок і сечовидільної системи: рідко – затримка сечі.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: рідко – висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – бульозні висипання, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З метою запобігання взаємного посилення ефекту не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно з м-холінолітичними засобами (атропін).

Лікарські препарати, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, не можна застосовувати одночасно з Лопераміду гiдрохлоридом дітям.

Одночасне призначення лопераміду гідрохлориду (у дозі 16 мг) разом із інгібіторами

P-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.  Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 капсул у блістері; № 10 (10х1), №20 (10х2) у блістерах у коробку; № 10 у блістерах.